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    泰安嘧啶

    泰安嘧啶

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    • 發(fā)布日期:2019-12-04
    • 產(chǎn)品概述
    • 性能特點
    • 技術(shù)參數(shù)

    嘧啶(Pyrimidine)由2個氮原子取代苯分子間位上的2個碳形成,是一種二嗪。和吡啶一樣,嘧啶保留了芳香性。一般用于抗癌藥物??拱┪镔|(zhì)的選擇,至關(guān)重要的是它必須在腫瘤組織和正常組織中有顯著的差異,即對靶細(xì)胞有一定的識別能力。卟啉化合物以其獨特的結(jié)構(gòu)對癌細(xì)胞有特殊的親和作用,它能選擇性地滯留于癌組織中。它作為癌的定位劑和診治藥物的研究早已引起化學(xué)家、醫(yī)學(xué)家及生物學(xué)家的極大興趣。5-氟尿嘧啶是臨床廣泛使用的抗代謝、抗腫瘤藥物,對多種腫瘤有抑制作用,內(nèi)蒙古玉嘧磺胺用于治療腸癌、胃癌、乳腺癌等多種癌癥具有較好的臨床效果,其單體或是與聚酯、聚酯烴、聚酯酰胺、脫氧核糖核酸、呋喃、氮氧自由基相連的5-氟尿嘧啶衍生物都具有抗腫瘤作用。為了減少其毒副作用,人們對5-氟尿嘧啶進(jìn)行了大量的修飾工作,并取得了一定的效果。如引入短肽、葡萄糖、氮氧自由基等。鑒于卟啉類化合物具有能選擇性地滯留于癌細(xì)胞中并對惡性腫瘤組織有特殊親和性等特點,利用其將5-氟尿嘧啶運至癌組織,殺傷癌細(xì)胞,減少對正常細(xì)胞的損傷。單取代及雙取代的氯代苯基卟啉-5-氟尿嘧啶化合物,有些5-氟尿嘧啶化合物對體外Hela細(xì)胞(宮頸癌細(xì)胞)有明顯的抑制作用,但水溶性較差。通過單吡啶卟啉的吡啶N與1-(3-溴丙基)-5-氟尿嘧啶連接生成吡啶季銨鹽,合成3種新的吡啶卟啉5-氟尿嘧啶化合物。內(nèi)蒙古嘧啶烏拉莫司丁(vralnustine)是抗腫瘤藥,對乳房癌、淋巴肉瘤和多發(fā)髓等惡性腫瘤有較好的療效。美國Meadohnson公司1985年開發(fā)上市的鹽酸丁螺環(huán)酮(BuspiHydro-chloride)具有良好的抗焦慮用途,可作為5-HTA部分的激動劑,被用于治療急、慢性焦慮癥。本品具有選擇性高療效確切,成癮小等特點。日本洪制藥株式會1980年開發(fā)上市的鹽酸尼莫司汀創(chuàng)(mustineHydr -chloride)是一種療效較好的抗腫瘤藥。用于緩解腦腫瘤,消化道腫瘤(胃癌、肝癌、結(jié)直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤及白血病等病癥。抗艾滋病藥物。病毒性疾病已成為對人類傷害最大的疾病之一,尤其是艾滋病的蔓延,引起了人們的廣泛關(guān)注。已被美國食品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市的抗艾滋病藥物有很多種,其中很多藥物的結(jié)構(gòu)都屬于核苷類化合物。為降低藥物的毒性,提高療效,科學(xué)家開始將目光轉(zhuǎn)向?qū)Ψ呛塑疹惢衔锏难芯浚⑶以擃惢衔镆殉蔀榭共《舅幬镅芯康闹攸c。已進(jìn)入艾滋病臨床研究階段的化合物主要有:bis(heteroaryl)piperazine,雙雜芳哌嗪類(代表化合物U87261)、TI-BO類、TSAO類(代表化合物TSAO-T)、內(nèi)蒙古氨基嘧啶nevirapine雙吡啶類(代表化合物L(fēng)-697,L-661)、1-[(2-羥乙氧基)甲基]-6-(苯硫基)胸腺嘧啶(HEPT)以及無環(huán)鳥苷等。經(jīng)過廣泛的構(gòu)效關(guān)系研究、合成和篩選,發(fā)現(xiàn)一些HEPT類化合物具有較強(qiáng)的HIV病毒抑制作用,毒副作用小,而且該類化合物具有廣泛的抗耐藥作用。盡管HEPT作為非核苷類藥物具有低毒、高效的作用,但是臨床長期大劑量使用仍然會產(chǎn)生濕疹、轉(zhuǎn)氨酶升高等毒副作用,因此為增加藥效,減少副作用,內(nèi)蒙古嘧啶避免HIV產(chǎn)生抗藥性,常將HEPT分別與臨床上常用的抗艾滋病藥物如AZT、DDI、DDC和碳環(huán)鳥苷等進(jìn)行聯(lián)合用藥。

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