黃石玉嘧磺胺批發(fā)

內(nèi)蒙古玉嘧磺胺：磺胺嘧啶是目前我國(guó)臨床上常用的一種磺胺類抗感染藥物，又稱磺胺噠嗪、地亞凈，磺胺嘧啶的分子結(jié)構(gòu)類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖?；前粪奏?duì)溶血性鏈球菌、葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌等敏感細(xì)菌以及沙眼衣原體、放線菌、瘧原蟲、星形奴卡菌和弓形蟲等微生物均有抑制作用。磺胺嘧啶的優(yōu)點(diǎn)是血中有效濃度較高，血清蛋白結(jié)合率低，藥物易于滲入腦脊髓液，為治療流行性腦膜炎的藥物，但近年來(lái)腦膜炎雙球菌對(duì)磺胺嘧啶等磺胺藥的耐藥菌株有所增加（國(guó)內(nèi)報(bào)告20%，國(guó)外報(bào)告33%對(duì)本品耐藥）。對(duì)本品耐藥者，可用青霉素治療?；前粪奏と秉c(diǎn)為在尿路中較易析出結(jié)晶，因而需同服碳酸氫鈉。近年來(lái)研究表明，其半壽期為17小時(shí)，故可屬中效磺胺藥，每日給藥二次即可。但一般仍作短效使用。臨床常用磺胺嘧啶治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染、流行性腦膜炎、中耳炎、癰癤、產(chǎn)褥熱、鼠疫、局部軟組織或全身感染、泌尿道感染及急性菌痢，尚可用于呼吸道感染、腸道感染、傷寒等。

藥理作用

磺磺胺嘧磺胺嘧啶屬全身應(yīng)用的中效磺胺類藥，為一種廣譜抑菌劑。內(nèi)蒙古玉嘧磺胺其作用機(jī)制是因其在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需要的四氫葉酸，進(jìn)而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而起抗菌作用?；前粪奏な腔前奉愃幹醒獫{蛋白結(jié)合率低和血-腦脊液屏障透過(guò)率高的藥物，對(duì)預(yù)防和治療流行性腦膜炎有突出療效；但由于磺胺嘧啶在尿中溶解度低，易出現(xiàn)結(jié)晶尿，故不適宜用于尿路感染的治療。磺胺嘧啶抗菌譜較廣，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。此外，磺胺嘧啶對(duì)衣原體、放線菌和瘧原蟲等微生物也有一定作用。在革蘭陽(yáng)性菌中，鏈球菌對(duì)磺胺嘧啶高度敏感；葡萄球菌對(duì)磺胺嘧啶中度敏感；炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌及部分李斯特菌對(duì)磺胺嘧啶較敏感。在革蘭陰性菌中，腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌對(duì)磺胺嘧啶高度敏感；大腸桿菌、傷寒桿菌，痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、奇異變形桿菌等對(duì)磺胺嘧啶中度敏感。

動(dòng)力學(xué)

磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收（可吸收給藥量的70%以上），內(nèi)蒙古玉嘧磺胺但吸收較緩慢。單次口服2g后，3～6h達(dá)血藥濃度峰值，游離血藥濃度峰值約為30～60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中?；前粪奏ひ淄高^(guò)血-腦脊液屏障，也能進(jìn)入乳汁和通過(guò)胎盤屏障。腦膜無(wú)炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%～80%?；前粪奏ぱ獫{蛋白結(jié)合率低，約為38%～48%。腎功能正常者消除半衰期約為10h，腎衰竭者可達(dá)34h。藥物主要在肝臟經(jīng)過(guò)乙酰化代謝而失效，其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結(jié)合而失效。磺胺嘧啶主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄，給藥后48～72h內(nèi)以原形藥物經(jīng)尿中排出給藥量的60%～85%。此外，另有少量藥物經(jīng)糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物，但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。

適應(yīng)癥

1.磺胺嘧啶為預(yù)防、治療腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎（流行性腦膜炎）用藥。

2.磺胺嘧啶也適用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)感染、腸道感染和局部軟組織感染。

3.磺胺嘧啶還可用于諾卡菌病的治療，或與乙胺嘧啶合用弓形蟲病的治療。 

禁忌證

1.對(duì)磺胺嘧啶或其他磺胺類藥過(guò)敏者。

2.新生兒及2個(gè)月以下嬰兒。

3.孕婦。

4.內(nèi)蒙古玉嘧磺胺哺乳期婦女。