【內(nèi)蒙古嘧啶】嘧啶類衍生物的殺蟲活性研究新進(jìn)展

內(nèi)蒙古嘧啶這種物質(zhì)因具有殺蟲、殺菌、除草、調(diào)節(jié)植物生長等生物活性，而且作用機理獨特等優(yōu)點，已成為當(dāng)今農(nóng)藥研究的熱點之一。自從20世紀(jì)50年代研制出很早的產(chǎn)品化嘧啶農(nóng)藥二嗪磷以來，已研制出數(shù)十種諸如喹螨醚.嘧啶基.嘧啶威.甲基嘧啶硫磷.乙嘧啶基.甲基嘧啶硫磷.抗蚜威.環(huán)蟲腈.吡蚜酮。介紹了近年來所報道的嘧啶胺類.嘧啶(硫)醚類、稠雜環(huán)嘧啶類及其它嘧啶類化合物等殺蟲活性的研究，這為新一代嘧啶類農(nóng)藥的開發(fā)研究奠定了基礎(chǔ)。

核苷酸類化合物，一系列具有殺蟲活性的吡唑嘧啶酰胺類化合物于2010年被報道。在質(zhì)量濃度為500g/hm2的情況下，化合物1和對桃蚜和辣根大猩猩的致死率在百分之80以上；4mg/L時，化合物2對南方根結(jié)線蟲的致死率在百分之80以上。

以2010年為基礎(chǔ)合成了含有取代苯胺基的E-型苯丙烯酸酯類化合物，經(jīng)生物活性測試，證明該化合物具有良好的殺螨活性。如果質(zhì)量濃度為5mg/L，在3。4、5對成蟲的致死率均為百分子100，而當(dāng)質(zhì)量濃度為1.25mg/L時，化合物含量為百分之100，該化合物3.4和5對成蟲的致命性均在百分之90以上，而在10mg/L質(zhì)量濃度下，復(fù)合物3,4對紅蜘蛛卵的孵化抑制率均為百分之100。

2010年，研究者將酰胺類化合物引入嘧啶環(huán)上，合成了一系列的含嘧啶酰胺，如果質(zhì)量濃度為100mg/L，在500mg/L質(zhì)量濃度下，化合物6和7對家蠅和家蠅的致死率在百分之80以上，復(fù)方6、7對辣根猿、桃蚜、甜菜夜蛾的致死率在百分之80以上。在2011年，研究發(fā)現(xiàn)吡唑嘧啶類化合物具有良好的殺蟲活性，在500g/hm2劑量下，化合物8對桃蚜和二斑葉螨的致死率分別為百分之100和90。

在2012年，研究方法目前已有研究將三唑環(huán)應(yīng)用于嘧啶環(huán)上的殺蟲活性。結(jié)果表明，在500mg/L條件下化合物9.10.11、12對棉蚜和煙粉虱的致死率都在百分之90以上。在2011年有針對嘧啶并噻吩類化合物13和14的研究表明，當(dāng)質(zhì)量濃度300mg/L時，其對豆蚜、蜘蛛的致死率均在百分之80以上。

也有報道稱一系列對甜菜夜蛾具有抑制作用的新型嘧啶衍生物。在100mg/L中，化合物15和16對甜菜夜蛾的致死率均在百分之76以上。在2013年關(guān)于新型嘧啶胺化合物17的報告中，該化合物L(fēng)C50的LC50值是0.163mg/L。在化合物18的質(zhì)量濃度為4mg/L時，對褐飛虱和桃蚜的致死率均達(dá)百分之100。

本研究合成了具有殺蟲活性的芳基吡唑氟嘧啶類衍生物，其質(zhì)量濃度為400mg/L時，19種化合物對小菜蛾的致死率為百分之94.5。在2016年合成了新型嘧啶類衍生物，在2mg/L和20、21這兩種物質(zhì)時，對成年雌性埃及伊蚊的致死率為百分之70。2017新合成的含嘧啶2-氰基-N-(5-乙基-1,3,4-噻唑-2-基),LC50的LC50值為69.17mg/L。

吡啶醚(硫磺)化合物。2010合成了一系列含有吡啶酰胺的化合物。經(jīng)生物活性測定，內(nèi)蒙古嘧啶價格大部分化合物具有殺蟲活性，在質(zhì)量濃度500mg/L時，其中23、24對桃蚜的致死率在百分之80以上。在2011年合成了25.26和27兩種化合物，這些化合物L(fēng)C50的LC50值分別為0.00201.0.00122.0.00164mg/L，優(yōu)于對照藥劑敵敵畏(0.00243mg/L)。

據(jù)2012年的報告，在500mg/L質(zhì)量濃度下，含嘧啶氧基吡唑的鄰甲酰胺類化合物28對小菜蛾和苜蓿蚜的致死率為百分之100。抗性物質(zhì)29對斜紋夜蛾有抑制作用，LC50的LC50為23.2mg/L。當(dāng)質(zhì)量濃度為0.626mg/L時，甲氧基丙烯酸酯代替嘧啶30和31對紅蜘蛛的致死率分別為百分之90和百分之95。

2015年，合成了一系列新的含嘧啶環(huán)吡唑肟醚類化合物，具有殺蟲活性。另外還有一種含有取代嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)的具有殺蟲活性的新型吡唑肟類衍生物46.47和48，據(jù)報道，在100mg/L質(zhì)量濃度下，對褐飛虱的抑制率分別為百分之60.百分之60和50。在質(zhì)量濃度為500mg/L的不飽和烴嘧啶硫醚類化合物49中，大部分化合物對朱砂葉螨和苜蓿蚜均有良好的抑制作用。

重環(huán)嘧啶類化合物。2010年度一份關(guān)于一系列嘧啶并三唑衍生物的報告表明，這些化合物大部分具有殺蟲活性。結(jié)果表明：在200mg/L條件下化合物50.51.52和53對桃蚜和褐飛虱的致死率都在百分之90以上，對銀葉飛虱的致死率在百分之80以上。

2010年有關(guān)于含有三氟甲基嘧啶類衍生物的報告，進(jìn)行了生物活性測試，結(jié)果表明：在200mg/L質(zhì)量濃度下，54對桃蚜和褐飛虱的致死率在百分之90以上。2011合成了一系列稠環(huán)嘧啶類衍生物，殺蟲活性測試結(jié)果表明：在400mg/L質(zhì)量濃度下，化合物55.56、57對甜菜夜蛾.果蠅、埃及伊蚊、煙芽夜蛾。

在2014年合成了一系列含硫醚順式新煙堿化合物，其殺蟲活性測試結(jié)果表明：在500mg/L質(zhì)量濃度下，苜蓿中58對苜蓿蚜的致死率為百分之83.0。三氟苯嘧啶衍生物于2016年合成，殺蟲活性測試結(jié)果表明：在100mg/L質(zhì)量濃度下，化合物59對桃蚜的致死率達(dá)百分之89.1。2016年又有報道稱，當(dāng)質(zhì)量濃度為200mg/L時，化合物60對蘿卜蚜蟲和紫薇長斑蚜的抑制劑活性分別為百分之100和84.4。2016年一系列吡唑并[4’，3':5,6]吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物61被合成，殺蟲活性測試結(jié)果表明，該化合物對粘蟲有很強的殺滅作用，大部分抑制率可達(dá)百分之90以上。

其它類嘧啶類。2010合成了一系列嘧啶類化合物。殺蟲性試驗結(jié)果表明，大部分化合物具有殺蟲活性，在質(zhì)量濃度50mg/L時，化合物62.63.64.65對小菜蛾.煙芽夜蛾.草地貪夜蛾、甜菜夜蛾等均有良好的防治效果。

對含氟嘧啶脲類衍生物進(jìn)行了合成，在質(zhì)量濃度50mg/L時，化合物66和67對甜菜夜蛾和谷實夜蛾的殺蟲活性均達(dá)百分之100。對2010年化合物68和69的研究報告表明，當(dāng)物質(zhì)濃度500mg/L時，對棉蚜的致死率都是百分之60以上，對二斑葉螨的致死率都在百分之90以上。

2009年合成了含嘧啶二酰胺類衍生物，在質(zhì)量濃度50mg/L時，化合物70和71對棉鈴蟲和甜菜夜蛾的致死率為百分之100。設(shè)計并合成了2011年含嘧啶環(huán)乙二酰胺類衍生物。生物活性測試結(jié)果表明，化合物72和73對小菜蛾絡(luò)氨酸酶有良好的抑制作用。2014年一份關(guān)于一系列含嘧啶硫脲衍生物的報告顯示，在50mg/L質(zhì)量濃度下，化合物74對庫蚊幼蟲的致死率為百分之100。

通過對嘧啶類衍生物的殺蟲性研究發(fā)現(xiàn)，大部分嘧啶類衍生物具有殺蟲活性，且具有多種結(jié)構(gòu)類型的嘧啶類衍生物。通過構(gòu)效關(guān)系的分析可知：在嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)中引入酰胺.?；螂?硫醚等活性基團時，內(nèi)蒙古嘧啶環(huán)的構(gòu)效關(guān)系比較好。