啶磺草胺是三唑并嘧啶胺類乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑

啶磺草胺是三唑并嘧啶胺類乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑，通過(guò)抑制雜草體內(nèi)的乙酰乳酸合成酶ALS，使靶標(biāo)植物無(wú)法合成支鏈氨基酸，進(jìn)而影響蛋白質(zhì)合成，影響雜草細(xì)胞分裂，造成雜草停止生長(zhǎng)、黃化、死亡。ALS抑制劑通過(guò)抑制ALS而破壞植物體內(nèi)纈氨酸、亮氨酸和異亮氨酸的合成，存在于植物、真菌、細(xì)菌之中，由于在人或動(dòng)物體內(nèi)并未發(fā)現(xiàn)ALS，因此啶磺草胺不僅能有效殺除雜草，而且對(duì)對(duì)人和動(dòng)物十分安全。

啶磺草胺屬于磺酰胺類內(nèi)吸傳導(dǎo)型、選擇性冬小麥田苗后除草劑，殺草譜極廣、除草活性高、藥效作用快，對(duì)小麥田常見的禾本科雜草有良好的效果，對(duì)闊葉雜草也具有一定的防效。對(duì)日本看麥娘、多花黑麥草、野燕麥、硬草等惡性禾本科雜草的優(yōu)異防效是嘧啶胺價(jià)格啶磺草胺的突出優(yōu)勢(shì)，而且該除草劑與精唑禾草靈、炔草酯等無(wú)交互抗性。

合成工藝：啶磺草胺主要有2種合成路線，如下所示。路線一：以N-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)硫脲和2-甲氧基-4三氟甲基-3-此啶磺酰氯等為原料，經(jīng)過(guò)3步反應(yīng)，得到啶磺草胺(Pyroxsulam)，如下圖所示。

路線二：2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(I)與2-甲氧基-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氟(II)直接縮合得到啶磺草胺(Pyroxsulam)，如下圖所示。

對(duì)比啶磺草胺的2條合成路線，路線一原料不易得到，且環(huán)合反應(yīng)需要用到劇毒化學(xué)品光氣。路線二中2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶與2-甲氧基-4三氟甲基-3-吡啶磺酰氯直接縮合得到啶磺草胺，此合成路線反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)單，易于工業(yè)化。嘧啶胺廠家因此采用路線二合成啶磺草胺較為合理。