內(nèi)蒙古嘧啶胺衍生物具有殺蟲、殺菌等生物活性

由于內(nèi)蒙古嘧啶胺類衍生物具有殺蟲、殺菌、除草和調(diào)節(jié)植物生長等生物活性，且具有作用機(jī)制獨(dú)特等優(yōu)點(diǎn)，此類物質(zhì)已成為現(xiàn)代農(nóng)藥研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)之一。本文主要介紹了近年來報道的嘧啶胺類、嘧啶(硫)醚類、稠雜環(huán)嘧啶類和其他嘧啶類化合物等殺蟲活性方面的研究，這些為新型嘧啶類殺蟲劑的開發(fā)研究奠定了一定的基礎(chǔ)。

 1嘧啶胺類化合物2010年一系列具有殺蟲活性的吡唑嘧啶酰胺衍生物獲得了報道。當(dāng)質(zhì)量濃度為500 g/hm2時，其中化合物1和2對桃蚜和辣根猿葉蟲的致死率大于80%；當(dāng)質(zhì)量濃度為4 mg/L時，化合物2對南方根結(jié)線蟲的致死率大于80%。

2010年合成的含取代苯胺基嘧啶基團(tuán)的E-型苯基丙烯酸酯類化合物，其生物活性測試結(jié)果表明，該類化合物具有較好的殺螨活性。當(dāng)質(zhì)量濃度為5 mg/L時，其中化合物3、4和5對成年紅蜘蛛的致死率較高；當(dāng)質(zhì)量濃度為1.25 mg/L時，化合物3、4和5對成年紅蜘蛛的致死率都在90%以上；當(dāng)質(zhì)量濃度為10 mg/L時，化合物3和4對紅蜘蛛卵的孵化抑制率較高。

2010年研究人員在嘧啶環(huán)上引入酰胺結(jié)構(gòu)合成的一系列含嘧啶酰胺類化合物，當(dāng)質(zhì)量濃度為100 mg/L時，化合物6和7對銅綠蠅和家蠅的致死率大于80%；當(dāng)質(zhì)量濃度為500 mg/L時，化合物6和7對辣根猿葉蟲、桃蚜和甜菜夜蛾的致死率均大于80%。2011年，研究發(fā)現(xiàn)含吡唑嘧啶化合物具有很好的殺蟲活性，當(dāng)劑量為500 g/hm2時，化合物8對桃蚜和二斑葉螨的致死率分別較高。

2012年，研究法現(xiàn)在嘧啶環(huán)上引入三唑環(huán)能提高其殺蟲生物活性。當(dāng)質(zhì)量濃度為500 mg/L時，其中化合物9、10、11和12對棉蚜和煙粉虱的致死率均超過90%。2011年有針對于嘧啶并噻吩類化合物13和14的報道，指出當(dāng)質(zhì)量濃度為300 mg/L時，其對豆蚜蟲和蜘蛛螨致死率都大于80%。 

還有關(guān)于一系列對甜菜夜蛾有抑制活性的新型嘧啶類衍生物的報道。當(dāng)質(zhì)量濃度為100 mg/L時，化合物15和16對甜菜夜蛾的致死率均高于76%。

2013年針對新型嘧啶胺類化合物17的報道顯示，該化合物對褐飛虱的LC50值為0.163 mg/L?；衔?8的質(zhì)量濃度為4 mg/L時，對水稻褐飛虱和桃蚜的致死率較高。

2014年具有殺蟲活性的芳基吡唑氟嘧啶類衍生物被合成，在質(zhì)量濃度為400 mg/L時，其中化合物19對小菜蛾的致死率比較高。 

2016年新型嘧啶類衍生物被合成，當(dāng)化合物20和21這些質(zhì)量濃度為2 mg/L時，其對成年雌性埃及伊蚊的致死率為70%。2017年新合成的含嘧啶2-氰基-N-(5-乙基-1,3,4-噻唑-2-基)乙酰胺類化合物22，對棉葉蟬的LC50值為69.17 mg/L。

2嘧啶(硫)醚類化合物2010年一系列含有吡啶酰胺類化合物被合成。其生物活性測試結(jié)果表明，大多數(shù)化合物具有殺蟲活性，當(dāng)質(zhì)量濃度為500 mg/L時，其中化合物23和24對桃蚜的致死率均大于80%。

2011年化合物25、26和27被合成，這些化合物對綠豆象的LC50值分別為0.00201、0.00122、0.00164 mg/L，優(yōu)于對照藥劑敵敵畏(0.00243 mg/L)。

2012年的內(nèi)蒙古嘧啶胺新聞報道顯示，含嘧啶氧基的吡唑鄰甲酰氨基苯甲酰胺衍生物在質(zhì)量濃度為500 mg/L時，化合物28對小菜蛾和苜蓿蚜的致死率較高。對斜紋夜蛾具有抑制活性的化合物29，其對斜紋夜蛾的LC50值為23.2 mg/L。甲氧基丙烯酸酯取代嘧啶類化合物30和31在質(zhì)量濃度為0.626 mg/L時，其對紅蜘蛛的致死率分別為90%和95%。

一系列具有殺蟲活性的新型含嘧啶環(huán)吡唑肟醚類化合物32~45于2015年合成。另有具備殺蟲活性的新型含取代嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)的吡唑肟類衍生物46、47和48，據(jù)報道可知在質(zhì)量濃度為100 mg/L時，這些化合物對褐飛虱的抑制率分別為60%、60%和50%。不飽和烴嘧啶硫醚類化合物49在質(zhì)量濃度為500 mg/L時，大多數(shù)化合物對朱砂葉螨和苜蓿蚜都具有很好的抑制活性。

3稠雜環(huán)嘧啶類化合物

2010年關(guān)于一系列嘧啶并三唑類衍生物的報道說明了其中大多數(shù)化合物具有殺蟲活性。當(dāng)質(zhì)量濃度為200 mg/L時，其中化合物50、51、52和53對桃蚜和褐飛虱的致死率均大于90%，對銀葉飛虱的致死率均大于80%。

2010年有關(guān)于一系列含三氟甲基的嘧啶類衍生物的報道，其生物活性測試表明：當(dāng)質(zhì)量濃度為200 mg/L時，化合物54對桃蚜和褐飛虱的致死率大于90%。2011年一系列稠環(huán)嘧啶胺類衍生物被合成，殺蟲活性測試結(jié)果表明：當(dāng)質(zhì)量濃度為400 mg/L時，化合物55、56和57對甜菜夜蛾、煙芽夜蛾、果蠅和埃及伊蚊的致死率高于80%。

2014年一系列含硫醚順式新煙堿化合物被合成，殺蟲活性測試結(jié)果表明：當(dāng)質(zhì)量濃度為500 mg/L時，化合物58對苜蓿蚜的致死活性率為83.0%。2016年三氟苯嘧啶衍生物被合成，殺蟲活性測試結(jié)果表明：當(dāng)質(zhì)量濃度為100 mg/L時，化合物59對桃蚜的致死率達(dá)到89.1%。另據(jù)2016年的報道了，吡啶基嘧啶類化合物在當(dāng)質(zhì)量濃度為200 mg/L時，化合物60對蘿卜蚜蟲和紫薇長斑蚜蟲的抑制活性較高。2017年一系列吡唑并[4’,3’:5,6]吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物61被合成，殺蟲活性測試結(jié)果表明該化合物對黏蟲具有較高的殺滅效果，大多數(shù)抑制率達(dá)到90%以上。

4其他類嘧啶化合物

2010年一系列嘧啶類化合物被合成。殺蟲活性結(jié)果表明，大多數(shù)化合物具有殺蟲活性，當(dāng)質(zhì)量濃度為50 mg/L時，其中化合物62、63、64、65對小菜蛾、煙芽夜蛾、草地貪夜蛾和甜菜夜蛾等都有較好的防治效果。

2010年含氟嘧啶脲類衍生物被合成，殺蟲活性結(jié)果表明，當(dāng)質(zhì)量濃度為50 mg/L時，化合物66和67對甜菜夜蛾和谷實(shí)夜蛾的致死率較高。2010年針對化合物68和69的報道表明，當(dāng)質(zhì)量濃度為500 mg/L時，其對棉蚜的致死率均為60%，對二斑葉螨致死率較高。

2009含嘧啶二酰胺類衍生物被合成，當(dāng)質(zhì)量濃度為50 mg/L時，化合物70和71對棉鈴蟲和甜菜夜蛾的致死率較高。2011年含嘧啶環(huán)乙二酰胺類衍生物被設(shè)計合成，生物活性測試結(jié)果表明化合物72和73對小菜蛾絡(luò)氨酸酶具有較好的抑制活性。2014年關(guān)于一系列含嘧啶的硫脲類衍生物的報道表明，當(dāng)質(zhì)量濃度為50 mg/L時，化合物74對庫蚊幼蟲的致死率較高。

從近年來內(nèi)蒙古嘧啶胺廠家關(guān)于嘧啶類衍生物殺蟲活性方面的研究可以看出：大多數(shù)嘧啶類衍生物具有殺蟲活性，且嘧啶類衍生物結(jié)構(gòu)類型較多。從結(jié)構(gòu)活性關(guān)系分析看出：當(dāng)在嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)中引入酰胺、?；螂濉⒘蛎训然钚曰鶊F(tuán)時，嘧啶類衍生物都具有優(yōu)良?xì)⑾x活性，且含有吸電子基團(tuán)，如含CF3、NO2、C1、F等基團(tuán)或原子。因此，隨著分子生物學(xué)、蛋白組學(xué)和計算化學(xué)等學(xué)科的發(fā)展，未來將創(chuàng)制出更多活性更好、結(jié)構(gòu)更加新穎的新型嘧啶類殺蟲劑。