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內(nèi)蒙古氨基嘧啶衍生物的合成和曼尼希反應(yīng)在農(nóng)藥合成中的應(yīng)用:本文對(duì)新化合物硝基亞氨基嘧啶類衍生物進(jìn)行設(shè)計(jì)與合成,并進(jìn)行殺菌活性測(cè)定,對(duì)曼尼希反應(yīng)(Mannich Reaction)在殺蟲(chóng)劑噻蟲(chóng)嗪(Thiamethoxam)、噻蟲(chóng)胺(Clothianidin)合成中的應(yīng)用進(jìn)行了探討。北京制冷劑可分為以下兩個(gè)部分: 一部分:硝基亞氨基嘧啶類衍生物的設(shè)計(jì)合成與殺菌活性測(cè)定 該部分設(shè)計(jì)利用乙酰丙酮、乙酰乙酸甲酯、乙酰乙酸乙酯、丙二酸二甲酯、丙二酸二乙酯和硝基胍合成硝基亞氨基嘧啶衍生物。在合成過(guò)程中,由于原料中的甲氧基和乙氧基水解為羥基,因此,得到了兩個(gè)系列的16個(gè)化合物。北京制冷劑價(jià)格利用1~H NMR,(13)~C NMR, HRMS, IR等對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定,并對(duì)其進(jìn)行了殺菌活性的測(cè)定。
內(nèi)蒙古玉嘧磺胺在低濃度(0.01~0.001mg/L)的2種除草劑的作用下,3種固氮藍(lán)藻的生長(zhǎng)沒(méi)有受到明顯的影響,而在高濃度下(10~100mg/L),固氮藍(lán)藻藻細(xì)胞在形態(tài)上出現(xiàn)受損癥狀,同時(shí)生長(zhǎng)速率也受到明顯的抑制。北京制冷劑120h時(shí),滿江紅魚(yú)腥藻,水華魚(yú)腥藻及固氮魚(yú)腥藻的EC_(50)值分別為3.172,3.654及3.377mg/L。在10%最佳乙炔濃度下,3種固氮藍(lán)藻固氮酶對(duì)單嘧磺隆、單嘧磺酯表現(xiàn)出了不同的耐受性,其中水華魚(yú)腥藻固氮酶活性最易受到除草劑的影響。濃度小于0.1mg/mL的單嘧磺隆不對(duì)3種固氮藍(lán)藻的固氮酶產(chǎn)生明顯影響,北京制冷劑價(jià)格但當(dāng)濃度大于0.1mg/mL時(shí),隨著濃度的升高3種固氮藍(lán)藻的固氮酶活性明顯受到抑制。
以鹵代苯甲腈為起始物,內(nèi)蒙古氨基嘧啶依次通過(guò)脒化、環(huán)化和氯代反應(yīng),得到氯代嘧啶中間體,再分別使用一系列的芳香氨基化合物與其分別發(fā)生Buchwald-Hartwig偶聯(lián)胺化反應(yīng),實(shí)現(xiàn)了多取代氨基嘧啶類化合物的合成,北京制冷劑每步反應(yīng)產(chǎn)率良好,能夠從市售原料有效制備出一系列多取代氨基嘧啶,便于后續(xù)的化合物構(gòu)效關(guān)系研究和先導(dǎo)化合物篩選。 本研究還發(fā)現(xiàn),在最后一步的胺化反應(yīng)中,不同取代芳香胺的偶聯(lián)反應(yīng)結(jié)果有很大的不同。當(dāng)芳香胺鄰位有給電子基團(tuán)時(shí),主要生成二次偶聯(lián)產(chǎn)物;而當(dāng)鄰位有吸電子基團(tuán)時(shí),北京制冷劑價(jià)格主要發(fā)生一次偶聯(lián)胺化,若吸電子效應(yīng)較強(qiáng)甚至不反應(yīng);
內(nèi)蒙古嘧啶在體外腫瘤細(xì)胞內(nèi)攝作用的研究中,pH6.0,pH6.8時(shí),細(xì)胞內(nèi)阿霉素的熒光強(qiáng)度明顯高于pH7.4時(shí)的熒光強(qiáng)度。表明在Dex-MA/SD納米粒的作用下,pH6.0,pH6.8時(shí)阿霉素進(jìn)入細(xì)胞的量要多于pH7.4的情況,這也是和體外模擬釋藥實(shí)驗(yàn)的結(jié)果相吻合的。北京制冷劑這些結(jié)果表明Dex-MA/SD納米載體具有顯著的pH敏感釋藥特性,可有望成為一種pH響應(yīng)釋藥的抗腫瘤藥物載體。 第二部分共轉(zhuǎn)運(yùn)阿霉素(Dox)和吡咯烷硫氨甲酸銨(PDTC)的葉酸-普魯蘭多糖-阿霉素(FA-MP-Dox)聚合物納米載體的制備及其性質(zhì)研究 克服腫瘤多藥耐藥是癌癥化療中的一個(gè)瓶頸問(wèn)題,如何克服外排蛋白作用,北京制冷劑提高藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的濃度成為解決腫瘤耐藥性的關(guān)鍵問(wèn)題。
目的建立基于固相萃取-內(nèi)蒙古嘧啶高效液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法(SPE-LC-MS/MS)和基于QuEChERS-高效液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法(QuEChERS-LC-MS/MS)適用于農(nóng)田土壤中多種抗生素多殘留的兩種檢測(cè)方法。北京制冷劑方法SPE:土壤樣品經(jīng)經(jīng)提取液(EDTA,乙腈:磷酸鹽)提取,HLB小柱凈化富集,6ml甲醇洗脫后,將洗脫液氮吹至近干,1ml甲醇:水(1:1,V/V)復(fù)溶,LC-MS/MS上機(jī)。QuEChERS:土壤樣品經(jīng)經(jīng)提取液(EDTA,乙腈:磷酸鹽)提取,分散固相萃取材料(PSA,C18)凈化后,將1ml上清液氮吹至近干,1ml甲醇:水(1:1,V/V)復(fù)溶北京制冷劑,LC-MS/MS上機(jī)。結(jié)果SPE:結(jié)果表明在七個(gè)添加水平(2.0,5.0,10.0,20.0,50.0,100.0,200.0μg·kg~
內(nèi)蒙古氨基嘧啶選用Keggin結(jié)構(gòu)硅鉬多酸陰離子為結(jié)構(gòu)主體,2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶為有機(jī)配體合成了三個(gè)新型的多酸衍生物:北京制冷劑(2-C_5H_7N_2)_3·(SiMo_(12)O_(40))·(C_4H_8N_4)_(0.5)·(C_5H_6N_2)_2·(H_2O)_2(1)、(3-C_5H_7N_2)_8·(SiMo_(12)O_(40)-)_2·(C_5H_7N_3)_2·(H_8O_4)·(H_2O)_8(2)和(4-C_5H_7N_2)_6·(SiMo_(12)O_(40))(3)。配合物1屬于單斜晶系,P_2_1/c空間群。配合物2屬于四方晶系,P4(2)/n空間群。配合物3屬于三方晶系,R-3空間群。北京制冷劑價(jià)格配合物1和2分子結(jié)構(gòu)中存在大量的π-π堆積作用和氫鍵作用力,配合物通過(guò)這些廣泛存在的分子間作用力形成一個(gè)三維立體網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。
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